Mecanismo de acción:

Afectan a las células bacterianas en crecimiento. Se unen a las proteínas ligadoras de penicilina (PBP ó PLP). Estos antibióticos inhiben la maduración del peptidoglicano [maduración de la pared es la formación de enlaces cruzados pentaglicina entre cadenas del peptidoglicano] que es catalizada por una PBP con actividad doble de carboxipeptidasa y transpeptidasa. (como carboxipepetidasa la PBP  hidroliza la unión entre las dos D-alanina terminales de las unidades peptido-N Acetil Múramico recién incorporadas al peptidoglicano y como transpeptidasa transfiere la D-alanina remanente de la glicina terminal formando una nueva unión peptidica). Estos ATB compiten con el sustrato endogeno de la PBP y se unen covalentemente a la enzima por su grupo carbonilo del anillo beta-lactámico, formandose asi el complejo inactivo: beta-lactamil-PBP. Las penicilinas son BACTERICIDAS.

Resistencia bacteriana:

1. Beta-lactamasas: son enzimas que rompen la unión amida -carbonilo del anillo beta-lactámico. Las gram (+) las producen y las secretan al exterior, mientras que las gram (-) las secretan el espacio periplasmatico. Las beta-lactamasas impiden el contacto entre el antibiótico y las PBP.

2. Cambios en la afinidad por las PBP: al perder afinidad por los ATB se pierde también la potencia antibacteriana. Requieren aumentos muy marcados de la concentración del antibiótico para llegar al efecto bactericida.

Espectro antibacteriano: