Altillo.com > Exámenes > UBA - Farmacia y Bioquímica > Química Medicinal

1. a-a partir de la estructura del GABA realice las modificaciones que le permitan obtener agonistas del receptor GABA-B. ejemplifique

  b-A partir de que compuesto se desarrollaron las benzodiazepinas anticonvulsivantes? Que tipo de hallazgo fue este? Cuales son las características estructurales de las bzd esenciales para la actividad?

  c-que estrategia de farmacomodulacion se aplico a los barbitúricos para obtención de nuevos compuestos y que resultados se obtuvieron? 
 

2. la kinetazona es un diurético de la siguiente estructura (y esta acá a la estrucutra pero le falta el aminosulfonil  del benceno)
   • modifique la estructura para que sea el diuretico kinetazona
   • marque la parte esencial para la actividad. Que función cumple el grupo etilo?
   • La kinetazona es un diurético saluretico. Como se diferencia en cuanto a mecanismo de acción de las  natrureticas?

3. V o F y justifique en no mas de tres renglones

1. el taxol y las epipodofilotoxinas son agentes antitumorales por el mismo mecanismo de acción

2. los derivados betalactamicos activos son todos inhibidores de las transpeptidasas
3. los principales grupos antivirales surgen de la farmacomodulacion de biomoleculas
4. los benzomorfanos y las fenilpiperidinas interactúan con los mismos sitios del receptor opioide
5. los agentes intercalantes de dna se conocen también como mostazas nitrogenadas.

4. Un compuesto organico resulta activo in Vitro pero no in vivo. El compuesto tiene un H de un grupo amina secundario. Se decide que la reacción de mannich será adecuada para aumentar la disponibilidad in vivo del fármaco.

1. esquematice la reacción de mannich y le profarmaco obtenido

2. en cuantos grupos se disociara el progrupo en el sitio activo? Esquematice estos progrupos.
3. Cual es la propiedad fisicoquímica principal que se modifica al realizar esta reacción?