Amiodarona

Antiarritmico-Grupo III

Mecanismo de acción:

bloqueo de canales de Sodio (Na+) en estado inactivo del canal; bloqueo de canales de Potasio (K+); bloqueo de corriente de Calcio (Ca++); bloqueO no competitivo adrenérgico Alfa y Beta; inhibe el metabolismo de hormona T3 a T4.

Efectos electrofisiológicos que produce:

Enlentece el automatismo sinusal (disminuye la frecuencia cardiaca un 15%); enlentecen el automatismo de la conducción aurículo-ventricular (A-V) prolongando el PR del electrocardiograma; disminución de la excitabilidad; prolonga el PRE (periodo refractario efectivo); prolongan la DPA (duración del potencial de acción); prolongan el intervalo QT del electrocardiograma; pueden aparecer Ondas U; tienen efecto inotrópico negativo (por el bloqueo de los canales de calcio); produce vasodilatación coronaria y sistémica (por el bloqueo de los canales de calcio, bloqueo adrenérgico alfa y beta);relajación del músculo liso (por el bloqueo de los canales de calcio).

Disminuye el Cronotropismo (poco); disminuye el Batmotropismo;disminuye el Dromotropismo; disminuye el inotropismo (poco).

FARMACOCINÉTICA:

#vía oral: biodisponibilidad del 30%; absorción lenta; alto porcentaje del primer paso hepático; alta unión a proteínas; tiene un metabolismo hepático que genera un metabolito activo la desetilamiodarona; comienzo de acción tardío (meses, "impregnación"); se acumula en la piel, hígado, pulmones. No tiene excreción renal, sino que se excreta por la vía biliar, glándulas lagrimales y piel. Vida media: 25-110 días. Rango terapéutico 1-2,5 microgramos/mL.

EFECTOS ADVERSOS:

PULMONARES: neumonitis por hipersensibilidad o por una fosfolipoidosis diseminada; fibrosis pulmonar.

HEPÁTICOS: aumento de las transaminasas, hepatitis de tipo alcohólica.

CARDÍACOS: puede inhibir el nodo sinusal o el aurículo ventricular; aumenta la mortalidad en pacientes con insuficiencia cardiaca por su efecto inotrópico negativo; Torsión de punta porque prolonga el QT del ECG aunque menos que los del grupo IA.

SNC: ataxia, temblor, debilidad muscular, neuropatía periférica, trastornos de la memoria, cefaleas, insomnio y pesadillas.

TIROIDEAS: inhibe la conversión periférica de T3 a T4 aumentando la concentración de T4 y T3R, hipo o hipertiroidismo.

GASTRINTESTINALES: nauseas, vómitos, anorexia, constipación.

PIEL: fotosensibilidad, tinte azul-grisaceo en la piel#OCULARES: microdepósitos corneanos, visión borrosa, fotofobia.

CONTRAINDICACIONES:

Bradicardia sinusal o sincope; enfermedad del nodo sinusal; bloqueos A-V de 2º ó 3º grado; hipertiroidismo.

INDICACIONES

1. Profilaxis de arritmias ventriculares post IAM. 2. Profilaxis de fibrilación auricular paroxisticas o aleteo auricular o TSVP. 3. Síndrome de Wolf Parkinson White.

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